菊苣系维吾尔族习用药材,有近千年的药用、食用、饲用史,具较高药用价值和经济价值。近年来研究发现菊苣有显著的降尿酸活性,且兼具调节尿酸相关代谢紊乱作用,在代谢性疾病的治疗中显示出明确优势。基于此,该研究立足于本课题组近30年菊苣研究成果,结合国内外近3年研究进展,对菊苣的化学成分及其防治尿酸相关代谢性疾病研究进行系统梳理,以期为今后菊苣的研究开发提供参考。
菊苣为菊科植物毛菊苣Cichorium glandulosum Boiss.et Huet或菊苣Cichorium intybus L.的干燥地上部分或根,功效清肝利胆、健胃消食、利尿消肿,用于湿热黄疸、胃痛食少、水肿尿少。菊苣既是维吾尔族、蒙古族的习用药材,亦是《中华人民共和国药典》收载的中药材,临床上用于治疗代谢性疾病、皮肤病、消化系统、泌尿系统等多种疾病。除药用外,菊苣在食品工业、畜牧业乃至日化行业中亦有广泛应用,既可作为蔬菜、咖啡添加剂,又可用于保健食品的开发,同时还是一种营养丰富的优质饲料。由此可见,菊苣具有药用、食用、饲用等多种应用价值,具有极大开发潜力。
本课题组从事菊苣相关研究近30年,明确了菊苣具有降尿酸、抗痛风、降血糖、降血脂及改善多代谢紊乱等多种药理作用,逐步阐明了菊苣降尿酸、降血脂的药效物质基础。基于此,该研究立足于本课题组多年研究成果,并结合现代研究进展,就菊苣的化学成分及尿酸相关代谢性疾病的防治研究进行系统梳理,为菊苣的应用及开发提供参考和依据。
1、菊苣化学成分研究进展
菊苣含有萜类、黄酮类、苯丙素类、酚酸类、糖类等多类化合物。此外,还有氨基酸、微量元素等成分。近年来,菊苣化学成分的研究多集中于酚酸类、多糖类成分,发现其具有降糖、抗氧化等药理活性。现将近3年菊苣化学成分的研究进行梳理,以期阐明菊苣的物质基础。
1.1 萜类成分
菊苣中的萜类成分主要包括三萜类和倍半萜类化合物。三萜类化合物主要有乙酸降香萜烯醇酯、蒲公英萜酮、伪蒲公英甾醇、α-香树脂醇等。倍半萜类化合物分为愈创木烷型、桉烷型和吉马烷型三类,包括山莴苣素、山莴苣苦素、菊苣内酯等成分,含量丰富且具有多种药理活性。研究发现山莴苣素可抑制脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞中一氧化氮(NO)的产生,具有抗炎活性。山莴苣苦素可抑制肠道浓度型核苷转运蛋白2(Concentrative Nucleoside Transporter 2,CNT2)的嘌呤转运活性,减少肠道嘌呤吸收,是菊苣发挥降尿酸作用的物质基础。此外,研究表明山莴苣素、山莴苣苦素还具有较好镇痛、镇静作用[9]。
1.2 黄酮类成分
菊苣中的黄酮类成分主要有黄酮类、花青素类等2种类型,包括槲皮素、黄芩苷、芦丁等成分。菊苣种子提取物总黄酮具有抗α-葡萄糖苷酶和抗α-淀粉酶作用,可能是菊苣发挥降糖作用的物质基础。研究显示槲皮素、芦丁可通过其抗炎、抗氧化活性保护链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)所致胰岛β细胞损伤,提示菊苣降尿酸的机制可能与其所含成分的抗炎、抗氧化活性有关。
1.3 苯丙素类成分
菊苣中的苯丙素类成分主要有香豆素类、木脂素类2种类型。香豆素类化合物包括秦皮乙素、秦皮甲素、野莴苣苷等,其中以秦皮甲素和秦皮乙素居多,研究证实秦皮甲素具有显著降尿酸活性,谱效学研究显示其与降腹脂作用亦有密切关系。秦皮乙素是菊苣中重要的保肝成分。木脂素类成分在菊苣中含量较少,包括紫丁香苷、4α-4′-O-hydroxysyring-aresinol、4-氧代丁香脂素葡萄糖苷、(7S,8R)-3′-去甲基-去氢二松柏醇-3′-O-β-吡喃葡萄糖苷等。研究发现毛菊苣中木脂素3′,4′-dimethoxyphenyl)-3-hydroxymethyl-2,3-dihydro-7-bydroxybenzofuran-5-propan-lol具有中度抗炎活性,可能是菊苣抗炎作用的物质基础。
1.4 酚酸类化合物
菊苣含有多种酚酸类化合物,如菊苣酸、异绿原酸A、异绿原酸B、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸和咖啡酰奎宁酸等,具有多重药理活性。其中绿原酸、菊苣酸、异绿原酸A、异绿原酸B等具有降尿酸活性,菊苣酸、绿原酸、咖啡酸、酒石酸等具有抗氧化活性,研究表明菊苣种子提取物富含咖啡酰奎尼酸,可通过抑制氧化应激改善大鼠动脉粥样硬化。此外,研究显示菊苣根提取物富含菊苣酸和咖啡酰奎宁酸,可提高STZ糖尿病大鼠的糖耐量,降低基础高血糖,另有文献显示咖啡酰奎宁酸衍生物3,5-二咖啡酰基奎宁酸可抑制α-葡萄糖苷酶活性。提示酚酸类成分可能是菊苣降糖作用的物质基础。
1.5 其他类成分
菊苣富含糖类成分,包括葡萄糖、果糖、蔗糖及多糖等。其中,多糖类成分含量较为丰富,在2.59~7.07 mg/g之间,主要由菊粉、糊精和淀粉组成。菊粉在菊苣块根中大量存在,为聚合度在2~60之间不同果聚糖的混合物,具有改善肠道菌群和降血脂等药理活性。此外,菊苣还含有赖氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸等7种人体必需氨基酸,以及维生素A、B1、B2和钙、钾、镁、锰等金属元素,营养价值较高。菊苣中包含多种挥发性成分,主要有脂肪酸类、酯类、酮类、醛类等化合物是菊苣特殊焦糖风味的致香成分,如棕榈酸、亚油酸乙酯、棕榈酸乙酯、2-甲基四氢呋喃-3-酮、糠醛等。
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