血糖调节肽包括内源性血糖调节肽和外源性血糖调节肽。内源性血糖调节肽，又称肠源性胰岛素（肠促胰岛素），主要包括胃抑制肽(GIP)或糖依赖性促胰岛素分泌多肽和胰高血糖素样肽。1930年，将促胰泌素进一步纯化得到两种成分，一种促进胰腺外分泌功能但不降低血糖；另一种降低血糖但不促进胰腺外分泌功能。他们还指出，后者的降血糖作用取决于胰岛素的分泌，他们将这种具有降血糖作用的活性成分描述为“肠促胰岛素。
1964年，Elirick等报道口服葡萄糖比静脉注射更能促进胰岛素分泌，他们将这一现象描述为肠促胰岛素效应，将肠和胰腺之间的功能描述为肠原发胰岛轴，并认为肠促胰岛素与2型糖尿病的发病机制和治疗有关。
1984年在美国波士顿医院发现了人的肠道存在一类可以促进胰岛素的分泌的肽，后来的研究表明，只有GIP和GLP-1在肠促胰岛素中最活跃。
其他内源性血糖调节肽包括C肽、甘丙肽和促食欲素等。c肽，也被称为连接肽，和胰岛素(INS)是由胰岛细胞分泌并从胰岛素原中分离出来的等克分子肽。C肽多年来一直被认为没有生物活性，仅通常用于临床诊断。然而，近年来的一系列研究证实了c肽具有多种生物学效应，c肽已被用于胰岛素依赖型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病，IDDM)患者。食欲素增强是分子筛选技术实验中的意外收获。大多数已知的调节肽（寡肽和神经肽）是通过作用于G蛋白偶联细胞表面受体(G蛋白偶联受体，GPCRs)和功能，而柳泽实验室寻找配体与分离的G蛋白受体，通过高分辨率高性能液相(HPLC)技术，包括从各种脑部位提取GPCRs，在外侧下丘脑发现了两种新的神经肽：食欲素A和食欲素B，食欲素被证明在体内的糖葡萄糖代谢，它是维持体内能量平衡的一种重要的神经肽。甘丙苷(甘丙苷‘GAL)是一种29个氨基酸的神经肽，最初由牛从猪小肠中提取。具有广泛的生理作用，抑制胰岛素分泌使其进入血糖调节阶段。
常见的外源性血糖调节肽：
外源性血糖调节肽是指在天然植物或动物中发现的调节血糖的肽。常见的外源性血糖调节肽包括苦瓜肽、海洋鱼肽、灵芝肽、鹅膏菌毒素、肥大细胞脱粒肽、两栖类促胰岛素释放肽、爬行类毒素、人参糖肽等。
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