肽类抗生素是指具有抗菌活性的肽类物质。一开始人们把这些具有抗菌活性的多肽“抗菌肽"，其原意应为“抗细菌肽”，后来发现有些“抗细菌肽"还具有抗真菌等其他微生物的功能，于是又称为“抗微生物肽"。但是随着研究不断深入，人们相继发现这些肽类物质还具有抗寄生虫、抗病毒、抗癌细胞等功能，现在医学界更倾向于称它们为“多肽抗生素”。但是，因为多肽抗生素都具有抗细菌的功能，“抗菌肽"仍作为通俗名称在国内使用。
肽类抗生素主要生物活性特点和作用可以概括为以下几点：
一、肽类抗生素对细菌的杀伤作用
几乎所有肽类抗生素都具有抗细菌的作用。目前认为多数肽类抗生素是通过作用于细菌的细胞膜，在细胞膜上形成离子通道，引起胞内物质的外漏而杀死细菌的。研究发现，多肽抗生素对细菌的非裂解杀伤机制，可能是通过与膜上的中性分子相互作用进而杀死细菌的。
二、肽类抗生素对真菌的杀伤作用
肽类抗生素除能杀死细菌外，还具有抗真菌的作用。研究发现肽类对一些人类致病真菌具有杀伤作用。
三、肽类抗生素对原虫的作用
一些肽类抗生素可以有效地杀灭寄生于人类或动物的寄生虫。
四、肽类抗生素对病毒的作用
目前发现肽类抗生素主要以3种不同的方式起到抗病毒的作用。第1种是通过肽类抗生素直接与病毒粒子相结合而发挥作用；第2种是抑制病毒的繁殖；第3种机制是通过模仿病毒的侵染过程而起作用，通过干扰病毒的组装而对病毒产生作用。
五、肽类抗生素对癌细胞的杀伤作用
大量研究表明与正常细胞相比肿瘤细胞对肽类抗生素更敏感，目前对引起这种差别的机理还没完全研究清楚，推测可能与以下几个方面有关：由于肿瘤细胞的高代谢引起细胞膜电位的改变；由于肿瘤细胞膜外表面含有更高的酸性磷脂；肿瘤细胞的细胞骨架或胞外基质的变化。
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