20世纪以前，肽基本上是以蛋白质的次级分解产物被认识的，其实活性和作用被人们所忽视。随着科学家对生命科学研究的不断深入，人们逐渐认识到肽是重要的生命活性物质之一，肽的作用涉及生命过程的各个过程。肽和蛋白质、氨基酸一起， 构成了氨基酸—肽－蛋白质连续图谱，展现出物质结构的连续变化和功能范围的延伸。
一、肽的定义与结构特征：
肽( peptide) 是氨基酸的聚合物，从另一角度来看，也可认为是蛋白质的分解片段。机体内很多活性物质，如激素、酶类等本质上都是肽，由于肽具有生物活性，因此又称为生物活性肽( biologically active peptide/bioactive peptide/ biopeptide , BAP) 。
人体内的内源性肽由DNA 编码合成，通常由20种氨基酸中的2种或2种以上按不同的排列组合方式以酰胺键连接而成，酰胺键通常被称为肽键 ( peptide bond)。一条肽链中的氨基酸可以重复。氨基酸的不同排列顺序就构成了肽的一级结。常见的肽多为线性，但除了各种线性肽，还有环形肽，即由氨基酸通过肽键连接而成的大小不同的环。通常情况下， 不同氨基酸组成的结构不同的肽，在机体中的活性也不相同。氨基酸的不同侧链对氨基酸生物活性与作用模式也起到非常重要的作用。
组成体内活性肽的20种氨基酸，根据肽侧链的结构和理化性质可分成三类，分别为非极性疏水氨基酸、不解离的极性氨基酸和解离的极性氨基酸。非极性疏水氨基酸的R 侧链是脂肪胫或芳香烃， 烃链越长疏水性越大。疏水氨基酸常因相互疏水作用而处于球状蛋白质内部或生物膜的跨膜双脂层中；不解离的极性氨基酸的R侧链带有极性羧基、巯基或酰胺基团，故有亲水性，但不解离；解离的极性氨基酸又有酸性氨基酸和碱性氨基酸之分， 天冬氨酸和谷氨酸的侧链R 有羧基，可解离而带负电荷， 称为酸性氨基酸；精氨酸的胍基和组胺酸的咪唑基都可解离而带正电荷，又称为碱性氨基酸。这些极性强的氨基酸常出现在肽分子的表面，与环境中水分子形成氢键。除了20 种由基因编码的氨基酸外， 有的肽分子中还含有非编码氨基酸，是在蛋白质生物合成后经乙酰化、磷酸化、胫化或甲基化等修饰形成的。
二、肽的组成和命名
肽是由氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键连接而成的。根据现今接受的命名法则，组成中少于10个氨基酸的肽称为＂寡肽 ( oligo pept ide) "，寡肽也就是大家常说的“小分子肽” , 含10~50个氨基酸的肽称为“多肽 ( polypept ide ) " ，含超过50个氨基酸的肽衍生物则被称为＂蛋白质 ( protein) " 。
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