小分子活性肽是介于氨基酸与蛋白质之间一种生化物质，它比蛋白质分子量小，又比氨基酸分子量大，是一个蛋白质的片段。
什么是蛋白质？
蛋白质是组成人体一切细胞、组织的重要成分。机体所有重要的组成部分都需要有蛋白质的参与。一般说，蛋白质约占人体全部质量的18%，最重要的还是其与生命现象有关。
小分子活性肽和蛋白质都是人体重要组成部分，那么它们之间有什么区别呢？
(1)小分子肽易吸收、无抗原性。
蛋白质是具有高度种属特异性的大分子，不易吸收，必须经过消化过程分解为氨基酸或小肽才能吸收。蛋白质被摄入人体后，经过分解主要以氨基酸和小分子肽的形式被小肠吸收利用。
(2)小分子肽生物活性极强，作用范围广。
小分子肽的生物活性高，在极其微量的情况下，也能发挥其独特的生理作用。小分子生物活性肽具有传递生理信息、调节生理功能的作用，维持着人体正常的生理活动。从细胞到组织器官，都可以发现小分子生物活性肽的作用。
(3)小分子肽结构易于修饰和重新合成。
由于小分子肽的结构相对于蛋白质而言要简单得多，因此小分子活性肽结构易于改造修饰，人工合成成本较低，这些特点为多肽药物的开发提供了广阔的前景。
(4)小分子肽不会引起营养过剩。
从营养上讲，小分子肽的营养优于蛋白质，蛋白质只有分解成小肽才能被吸收。过量摄入蛋白质会有一定副作用，因为蛋白质在人体内的分解产物较多，其中氨、酮酸及尿素等对人体会产生副作用，不仅增加肝脏负担，还容易引起消化不良，影响肾脏功能。
小分子肽与氨基酸的区别主要表现如下:
1)小分子肽的吸收代谢速度比游离氨基酸快，并且人体内利用小分子肽合成蛋白质的概率比氨基酸的利用率高约25%。
(2)小分子肽与氨基酸吸收机制完全不同。小分子肽吸收具有转运速度快、耗能低、载体不易饱和、无竞争性和抑制性等特点。
(3)人体能够吸收和利用的氨基酸只有20种。但是，不同种类不同数量的氨基酸，通过排列组合则可以构筑成百上千种小分子肽。这些小分子肽可以发挥各种各样的生物学作用。
(4)小分子肽具有氨基酸不可比拟的生理功能，它直接介入血细胞、脑和神经细胞、肌肉细胞、生殖细胞、内分泌细胞和皮肤细胞的新陈代谢，并且参与调节机体的各项生理功能。与氨基酸运输体系相比，小分子肽具有吸收快速、生物利用效率高、耗能低、不易饱和等特点，因而可以利用小分子肽为某些特殊身体状况的人群补充营养。比如手术后特别是消化道手术后，尚处于康复期的患者;因精神压力、过度劳累及厌食等引起的肠胃功能失调者;运动后需及时快速补充氮源者;消化器官未发育成熟的婴幼儿或消化吸收功能开始衰退的老人等。
目前的研究认为，小肽能以完整形式被吸收进入循环系统时，没有任何废物及代谢物，能被人体全部利用。
此外，蛋白质的分子量很大，一般在一万以上，分子量越大，表面的抗原决定簇就越多，化学结构也较稳定，不易被机体破坏或排除，在体内停留时间也较长，有充分的机会与产生抗体的细胞接触，刺激机体产生免疫反应。而小分子肽具有低抗原性或无抗原性。
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